Диклофенак уколы состав лекарства. Диклофенак уколы

Бардукова Елена Анатольевна
врач-невролог, гомеопат, стаж работы 23 года
✔ Статья проверена врачом

Известный японский ревматолог: «ЭТО ЧУДОВИЩНО! Российские методы лечения суставов и позвоночника вызывают лишь недоумение. Смотрите, чем врачи предлагают лечить спину и суставы в России: Вольтарен, Фастум гель, Диклофенак, Мильгамма, Дексалгин и другими подобными препаратами. Однако эти препараты НЕ ЛЕЧАТ СУСТАВЫ и СПИНУ, они лишь снимают симптомы заболевания - боль, воспаление, отёчность. Теперь представьте, что...» Читать интервью полностью»

Здесь — полная информация о Диклофенаке при остеохондрозе. За последние несколько десятилетий более 1 миллиарда пациентов оценили эффективное действие Диклофенака при остеохондрозе. Врачи очень часто назначают препарат для лечения остеохондроза шейного и поясничного отдела позвоночника.

Лекарственное средство выпускается в виде ампул для инъекций, таблеток, мазей, гелей и свечей. Наибольший лечебный результат приносят уколы – они быстро устраняют боль и воспаление, улучшают подвижность в суставах.

Запомните, главный побочный эффект при применении Диклофенака – это осложнения с желудком.

Лекарственные формы Диклофенака

Истории читателей сайта: «Меня зовут Екатерина, мне 42 года. Несколько лет назад у меня был тяжелейший грипп, после которого я загремела в больницу с осложнениями. Одним из осложнений стал воспалительный процесс в пояснице и суставах. Рентген показал начальные признаки поясничного остеохондроза и грыжи. А мне на тот момент было 39 лет. При ходьбе при подъеме по лестнице в пояснице и ноге возникала ноющая боль. Я перепробовала много: Вольтарен, Мильгамму, Мелоксикам... Что-то помогало больше, что-то меньше. Но только это новое средство убрало жуткие боли. Последний рентген ничего не показал. Так и хочется помахать этим снимком перед врачами, которые говорили, что хуже может быть, а лучше уже не станет. Средство держу под рукой и всем рекомендую. Меня оно спасло, это точно.» Читать подробнее»

Лекарственное средство выпускается в следующих формах:

Таблетки

Модификации таблеток: покрытые плёночной, сахарной оболочкой или кишечнорастворимой оболочкой, быстрорастворимые таблетки и драже.

Уколы

Несмотря на высокую эффективность таблеток при остеохондрозе, часто только уколы помогут справиться с сильной болью в шее или пояснице.

Главный плюс уколов Диклофенака при болях в спине – это быстрая скорость действия. Пациент почувствует действие лекарства уже через 15-25 минут после укола.

Как колоть Диклофенак при болях в спине и пояснице?

Инъекция вводится глубоко в верхнюю часть ягодицы. Уколы ставятся в левую и правую ягодицу поочерёдно. Раствор перед применением надо подогреть в ладонях, чтобы лекарство подействовало быстрее.

Свечи

Свечи часто назначают пациентам, которые используют для лечения аналогичные таблетки или уколы. В этом случае утром больной принимает таблетки или ему ставят укол, а перед сном он применяет для лечения свечи. Эта схема лечения позволяет достичь максимального лечебного эффекта и значительно ускорить восстановление организма при острой стадии остеохондроза. Примерный курс лечения свечами не более 10-12 дней.

Максимальная доза препарата в свечах + таблетки + уколы должна быть не более 150 мг.

Детям в возрасте от 6 до 15 лет разрешается ставить свечи в дозировке 25 мг. Дозу можно рассчитать по формуле: 0,5 – 2 мг на 1 кг веса ребёнка в зависимости от тяжести течения заболевания.

Подросткам 16-18 лет можно ставить ректальные суппозитории по 50 мг.

Плюсы свечей при остеохондрозе

1. Не вызывает дискомфорта в ЖКТ.
2. Имеется мало побочных эффектов в сравнении с другими формами препарата.
3. Свечи подходят тем больным, которым противопоказаны таблетки или уколы. Например, это пациентам с поясничным остеохондрозом.
4. Ректальные суппозитории очень удобны для применения в домашних условиях.
5. Хорошо снимают боли на ранней стадии остеохондроза.
6. Свечи эффективны при воспалении и отёках хрящевой и костной ткани.

Как правильно ставить свечи?

Инструкция: Как правильно ставить свечи

1. Свечи Диклофенак от боли в спине вводятся ректально – в прямую кишку через анальное отверстие после предварительного очищения кишечника.
2. Свечу следует ввести заострённым концом как можно глубже в прямую кишку. Чтобы свеча легче прошла, можно присесть на корточки или нагнуться.
3. Максимальная суточная доза препарата составляет 100 мг, её можно разделить на два раза. Но желательно этого не делать, иначе препарат будет хуже всасываться. Лучше всего свечи ставить на ночь.

Важно! Несмотря на то, что свечи не имеют серьёзных осложнений по сравнению с инъекциями и уколами, при их применении может иногда появиться кровотечение в кишечнике. Поэтому их нельзя применять тем больным, у которых есть трудности со сворачиваемостью крови.

Побочные эффекты

Истории читателей сайта: «Моя жена давно страдает острой болью в суставах и спине. В последние 2 года боль присутствовала всегда. Раньше я нем мог представить, что человек может так кричать от боли. Ужасно было, особенно посреди ночи, когда полной тишине раздавались леденящие кровь крики. По ее словам, была словно собаки грызут ноги спину. И ничем не ей помочь, только держал за руку успокаивал. Она колола себе обезболивающие засыпала, а через некоторое время все опять повторялось... Утром, проснувшись, чаще плакала. Улыбка полностью пропала с лица, наш дом навсегда покинуло солнце. Передвигалась она тоже трудом — коленные суставы крестец давали возможность даже повернуться. Первая ночь после применения этого нового средства прошла впервые без криков. А утром подошла ко мне веселая говорит улыбкой: „А боли-то нет!“ И впервые за эти 2 года я увидел свою любимую жену счастливой и улыбающейся. По дому она порхает, как ласточка, лучи жизни играют в ее глазах.» Читать подробнее»

При применении препарата может появиться много побочных действий.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Со стороны центральной нервной системы:

• Мигрени и головная боль средней или сильной интенсивности.
• Повышенная сонливость.
• Нарушение сна — бессонница.
• Депрессивное состояние и раздражительность.
• Проблемы со зрением.
• Головокружение.
• Тремор
• Спазмы в бронхах.
• Обострение заболеваний печени или почек.

Иногда при применении Диклофенака могут появиться аллергические реакции в виде сыпи.

Важно! Лекарство может вызвать скачки артериального давления и сбой в менструации. Также было выявлено, что применение препарата увеличивает риск появления инфаркта на 40 %! Пользовать средством долгое время можно, если нельзя подобрать аналоги.

Если пациент превысит разрешённую дозировку, то может появиться:

Чтобы устранить симптомы передозировки Диклофенаком следует выпить активированный уголь, сделать промывание желудка и по необходимости принять средства, снижающие артериальное давление.

При желании можно время от времени сдавать на исследование анализ крови или кала, чтобы не допустить передозировки препарата.

Совместимость с другими препаратами

Истории читателей сайта: Как я помог маме вылечить суставы. Моей маме 79, всю жизнь она проработала учительницей литературы. Когда у нее начались первые проблемы со спиной и суставами — она попросту утаивала их от меня, чтоб я не тратился на лекарства. Мама пыталась лечиться только отварами из корня подсолнуха, которые, конечно же, не помогали. А когда боль стала невыносимой - взяла взаймы у соседки и купила в аптеке обезболивающие. Когда соседка мне рассказала об этом, я сначала немного разозлился на маму - отпросился с работы и сразу же к приехал к ней на такси. На следующий день я записал маму на прием к ревматологу в платную клинику, несмотря на её просьбы не тратиться. Врач поставил диагноз — артрит и остеохондроз. Назначил лечение, но мама сразу запротестовала, что слишком дорого. Тогда доктор вошел в положение и предложил альтернативный вариант — домашнюю физкультуру и препарат на растительной основе. Это выходило дешевле, чем уколы хондропротекторами и даже не вызывало возможных побочных эффектов. Она начала использовать препарат и заниматься лечебной физкультурой. Когда я заехал к ней через пару дней, то застал её в огороде. Она подвязывала помидоры, и, видимо, уже успела многое сделать. Меня она встретила с улыбкой. Я понял: препарат и физкультура помогли, боли и отеки ушли.» Читать подробнее»

Ацетилсалициловая кислота (содержится в Аспирине) уменьшает эффективность Диклофенака.

Диклофенак уменьшает действие средств для снижения давления, препаратов для диабетиков, а также снотворного.

При применении мочегонных диуретиков (Диакарб,Верошпирон) Диклофенак снижает их действие, а также способствует повышению ионов калия в крови.

Приём зверобоя с Диклофенаком может спровоцировать кровотечение.

Парацетамол. Применение Парацетамола усиливает токсичное действие Диклофенака.

Баралгин . Можно ли одновременно колоть Диклофенак и Баралгин? Поскольку это препараты из разных групп препаратов, то их разрешается колоть в разных шприцах (не смешивая) в течение одного дня.

Врачами было выявлено, что Кеторол более эффективен, чем Диклофенак при лечении остеохондроза. Судя по исследованиям врачей, Кеторол вызывает побочные эффекты меньше, чем при применении Диклофенака.

Что сильнее: Диклофенак или Кеторол при остеохондрозе?

Таблетки Кеторола сильнее. А уколы по эффективности примерно одинаковы. Кеторол имеет более долгий обезболивающий эффект, чем Диклофенак (примерно в 2 раза).

Что лучше: Диклофенак или Баралгин?

Баралгин – это комбинированный препарат, который снимает спазмы в мышцах, болевой синдром и жар Если сравнивать препараты, то Диклофенак снимает боль, а Баралгин в основных случаях только снимает спазмы.

Что лучше: Диклофенак или Дексалгин?

Дексалгин

Дексалгин эффективнее Диклофенака, особенно при сильном болевом синдроме. У обоих препаратов одинаковые побочные эффекты. Эти препараты нельзя применять одновременно. По отзывам врачей, у препаратов похожие побочные эффекты и осложнения.

Что лучше: Диклофенак или Ибупрофен?

Многие пациенты интересуются, что лучше при остеохондрозе: Диклофенак или Ибупрофен? При остеохондрозе более эффективен Диклофенак, потому что его действие направлено только на устранение симптомов болезней опорно-двигательного аппарата. Ибупрофен – это лекарство широкого применения, который может только снять повышенную температуру тела и болевой симптом. Воспаление он не устраняет.

Что лучше: Диклофенак или Хондроксид?

Эти лекарства относятся к разным группам. Диклофенак относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, он снимает воспаление и боль, а Хондроксид — к группе хондропротекторов, он восстанавливает хрящевую ткань. Обычно врачи после острой стадии остеохондроза назначают применение хондропротекторов.

Что лучше: Диклофенак или Нейродикловит?

Нейродикловит

Нейродикловит действует быстрее, чем Диклофенак. Также Нейродикловит можно применять при высокой температуре и жаре. Этот препарат содержит дополнительно витамины группы B, которые положительно влияют на нервную систему человека. Нейродикловит является аналогом Диклофенака, стоит он дороже. Судя по отзывам пациентов, многие отмечают высокую эффективность Нейродикловита. Побочные эффекты у обоих препаратов одинаковы, но при приёме Нейродикловита они не так ярко выражены.

Что лучше: Диклофенак или Наклофен?

Наклофен безопаснее, чем Диклофенак. Он снимает боль и скованность в утреннее время, уменьшает припухлость в области суставов, устраняет жар

Что лучше: Диклофенак или Индовазин?

Индовазин

Действие Индовазина (аналоги: Индометацин и Троксевазин) направлено на уменьшение отёков и гематом, улучшение состояния кровеносной системы, обезболивание ушибов и травм, лечение тромбофлебитов. Диклофенак будет эффективнее в лечении остеохондроза, потому что его действие направлено на снятие основных симптомов заболевания: воспаления и боли.

Что лучше: Диклофенак или Кетонал?

Кетонал лучше переносится и вызывает меньше побочных эффектов и осложнений, по сравнению с Диклофенаком. Поэтому главное отличие Диклофенака и Кетонала только в безопасности, действие эти средства оказывают одинаковое.

Что лучше: Диклофенак или Вольтарен?

Формы Вольтарена

Препараты являются одинаковыми по составу. Диклофенак лучше Вольтарена по сравнению в стоимости, он гораздо дешевле. Врачи отмечают, что Вольтарен качественнее за счёт хорошей очистки действующего вещества, а поэтому побочные эффекты у него ниже, чем у Диклофенака.

По отзывам пациентов, уколы Вольтарена одинаковы по эффективности с Диклофенаком. А мазь Вольтарен наоборот, лучше снимает боли. Вольтарен в таблетках обладают более длительным действием, обычно их назначают для длительного лечения остеохондроза.

Что лучше: Диклофенак или Кетанов?

Кетанов лучше снимает болевой синдром, чем Диклофенак.

Вопросы пациентов

Сколько уколов Диклофенака можно делать при остеохондрозе?

Часто колоть Диклофенак при остеохондрозе строго противопоказано, иначе могут появиться серьёзные осложнения, например желудочное кровотечение. Также врачи не рекомендуют колоть препарат каждый день.

Рекомендовано ставить по одному уколу через день. Всего на лечение остеохондроза потребуется 2 инъекции. Ставить уколы надо в разные ягодицы. Врач может назначить двойную дозу укола при тяжёлых случаях. В дальнейшем пациент должен принимать аналогичные таблетки, мази или свечи.

Максимальная суточная доза препарата – 150 мг. В большинстве случаев пациентам помогает всего один укол препарата.

Помогает ли укол Диклофенака при болях в спине?

Диклофенак замечательно снимает боль за счёт уменьшения воспаления в поражённой области. Препарат в форме уколов более эффективен, затем идут таблетки, свечи, мази.

С чем колоть Диклофенак при остеохондрозе?

Многие пациенты спрашивают: с каким витамином колоть Диклофенак? Врачи часто назначают одновременно ставить уколы Диклофенака и витамины группы B – Мильгамму или Комбилипен.

Мильгамма и Комбилипен

Витамины и Диклофенак не следует смешивать в одном шприце. Инъекции витаминов можно ставить в руку или ногу через час после укола Диклофенака. Также можно использовать витамины в виде таблеток – Нейромультивит, Нейровитан или Доппельгерц актив магний плюс.

Почему нельзя долго колоть Диклофенак?

Это грозит серьёзными осложнениями: повышением артериального давления, болью и кровотечением в желудке, негативным влиянием на почки и печень.

Нужно ли разводить Диклофенак?

Препарат разводить не надо. Ампулы для инъекций уже готовы к применению. Не забывайте, что колоть его надо глубоко в верхнюю часть ягодичной мышцы.

Что делать, если болит спина, а Диклофенак не помогает?

Если не помогает Диклофенак при остеохондрозе, то надо как можно скорее обратиться к специалисту, а не заниматься самолечением.

Как пить Диклофенак при защемлении нерва в спине?

1. Таблетки: взрослые старше 18 лет по 50 мг, дети от шести лет по 2 мг на 1 кг веса. Пить можно 1-3 раза в сутки.
2. Свечи ставятся в той же дозировке, что и таблетки.
3. Уколы: взрослые старше 18 лет по 75 мг, детям инъекции запрещены.

Лечит ли Диклофенак остеохондроз?

Препарат только снимает основные симптомы остеохондроза, такие как воспаление и болевой синдром. Саму причину появления остеохондроза Диклофенак не устраняет.

Противовоспалительный препарат «Диклофенак» (уколы) отзывы от пациентов регулярно получает восторженные. Лекарство оказывает жаропонижающее, анальгезирующее, десенсибилизирующее и противовоспалительное действие. Назначается в терапевтических целях при ревматических патологиях: способствует снятию болевых ощущений, уменьшает припухлость и воспалительный процесс в суставах, убирает скованность, нормализует двигательную активность и блокирует соединение кровяных пластин (тромбоцитов). Инъекционная форма лечения показана на начальной стадии при сильном болевом синдроме. Терапевтический эффект достигается через 5-7 суток.

При каких заболеваниях показан медикамент «Диклофенак» (уколы)?

Отзывы пациентов подтверждают высокую эффективность препарата: многим он помог избавиться от радикулита и подагры. Основная цель при назначении инъекций - устранение и ликвидация воспаления при следующей группе заболеваний:

Деформирующий с выраженным болевым синдромом остеоартроз;

Ушибы и травмы, полученные при занятиях спортом;

Полиартрит;

Вирусный либо бактериальный конъюнктивит;

Повышенная температура;

Печеночные и почечные колики;

Артриты и артрозы суставов;

Послеоперационные боли;

Миалгия и невралгия;

Подагра;

Боли при менструации.

Максимальная концентрация раствора в цитоплазме крови при внутримышечном введении наступает через несколько часов.

Правила использования препарата в ампулах

Лекарство «Диклофенак» (уколы) вводится попеременно в ягодичные мышцы - то в правую, то в левую. Категорически запрещено введение раствора подкожно и внутривенно. Перед тем как делать укол «Диклофенака», ампулу следует несколько минут подержать в ладони, чтобы лекарство нагрелось до комнатной температуры.

Курс применяется не больше двух суток, увеличение дозировки возможно только с разрешения специалиста. Одна инъекция вводится через день попеременно с другими анальгетиками. Интенсивное применение негативно отразится на выработке желчи и пищеварительной системе.

Если после курса терапевтического эффекта не наблюдается, то препарат замещается таким же лекарством только в форме капсул или таблеток (разрешено использование нескольких форм). Запомните, данное средство не ликвидирует причину патологии, а только снимает клиническую картину.

Побочные симптомы

В редких случаях может спровоцировать аллергические реакции препарат «Диклофенак» (уколы). Побочные действия возникают при передозировке и неправильном лечении. В инструкции прописаны возможные негативные последствия после применения медикамента:

Мигрень;

Головокружение;

Бессонница;

Носовые кровотечения;

Снижение слуха и зрения;

Абсцесс в местах инъекции.

Со стороны ЖКТ : вздутие, тошнота, метеоризм, диарея, расстройства пищеварения, колит и изменение аппетита.

Со стороны эпидермиса : сыпь, зуд, экзема, крапивница, токсический дерматит, мелкоточечные кровоизлияния, алопеция, синдром Лайелла и фоточувствительность.

Аллергические реакции: отек языка и губ, и аллергический васкулит.

Мочеполовая система : олигурия, азотемия, задержка жидкости, интерстициальный нефрит, протеинурия.

Нервная система : депрессия, сонливость, раздражительность, слабость, ощущение страха, дезориентация.

Сердечно-сосудистая система : болевые ощущения в грудине, экстрасистолия, повышенное артериальное давление.

При внутримышечном введении возможно жжение, некроз жировой ткани и асептический некроз.

Перед лечением внимательно читайте аннотацию по использованию медикамента «Диклофенак» (уколы). Побочные действия не возникнут, если следовать всем указаниям врача и не заниматься самотерапией.

Противопоказания

Не назначается лекарство лицам со следующими заболеваниями:

Воспалительные патологии кишечника;

Бронхиальная астма;

Повышенная чувствительность к компонентам;

Полипоз околоносовых пазух;

Почечная недостаточность;

Язвенные поражения двенадцатиперстной кишки и желудка;

Сердечная недостаточность;

Болезни почек.

Не применяется препарат в первом и втором триместре беременности. Рекомендовано в крайних случаях и только по назначению врача в малых дозах. В период лактации лучше не производить лечение средством «Диклофенак» (уколы). Отзывы людей о нем в основном положительные: лекарство оказывает отличное обезболивающее действие, но беременным следует отказаться от него.

Предостережения

При длительном лечении следует строго контролировать работу печени и периодически сдавать В период терапии снижает двигательную и психическую реакцию лекарство «Диклофенак» (уколы). Инструкция (цена ампул в пределах 60 рублей) сообщает, что во время лечения лучше воздержаться от занятия делами, которые требуют от вас высокой концентрации внимания (управление транспортом, умственная активность).

Взаимодействие с другими лекарствами

Снижает эффективность снотворных и гипотензивных средств. Возрастает вероятность развития побочных действий глюкокортикостероидных препаратов и нефротоксичность циклоспорина. Одновременное использование с парацетамолом увеличивает риск возникновения нефротоксических эффектов. Снижает терапевтическую эффективность диуретиков и усиливает риск желудочно-кишечных кровотечений. Снижает действие гипогликемических медикаментов.

В сочетании с этанолом, препаратами зверобоя, кортикотропином и колхицином у пациента может вызвать кишечные кровотечения. Провоцируют судороги антибактериальные средства группы хинолонов. Прежде чем самостоятельно назначать себе курс терапии, рекомендуем пройти консультацию у врача. Специалист пропишет подходящие препараты, которые можно применять с лекарством «Диклофенак» (уколы). Отзывы врачей о данном медикаментозном средстве в основном положительные.

Структурные аналоги (по действующему компоненту)

К таковым относятся: «Вольтарен», «Верал», «Диклобене», «Диклофен», «Диклак», «Наклоф», «Артрекс», «Диклоген», «Фелоран», «Ревмавек», «Ортофер», «Раптен рапид». Не скупитесь на здоровье, если есть возможность принимать более щадящие и современные препараты, то советуем воспользоваться ими.

Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов

ДИКЛОФЕНАК

Торговое название

Диклофенак

Международное непатентованное название

Диклофенак

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечного введения, 25 мг/мл, 3 мл

1 мл раствора содержит

активное вещество - диклофенак натрия 25 мг/мл,

вспомогательные вещества: бензиловый спирт, натрияметабисульфит, маннитол, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный от бесцветного до слабо-желтого цвета раствор сослабым характерным запахом бензилового спирта.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

Производные уксусной кислоты

Код АТС М01АВ05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации привнутримышечном применении в дозе 75 мг - 15-30 мин, величина максимальнойконцентрации - 1,9-4,8 (в среднем 2,7) мкг/мл. Спустя 3 ч после введенияплазменные концентрации составляют в среднем 10% от максимальной.

Связь с белками плазмы - более 99 % (большая частьсвязывается с альбуминами).

Метаболизм происходит в результате многократного или однократногогидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизмепрепарата принимает участие ферментнаясистема Р450 CYP2С9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения- 550 мл/кг. Период полувыведения изплазмы - 2 ч. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1%выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в видеметаболитов с желчью.

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренскреатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, приэтом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированнымциррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.

Диклофенак проникает в грудное молоко.

Фармакодинамика

Диклофенак - нестероидный противовоспалительный препарат,производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное,обезболивающее и умеренное жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетаяциклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшаетколичество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеванияхпротивовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствуетзначительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлостисуставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, впослеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения ивоспалительный отек.

Показания к применению

Для кратковременного лечения болезней различного генезаумеренной интенсивности:

Заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидныйартрит,

псориатический,ювенильный артрит, анкилозирующий спондилоартрит;

подагрическийартрит, ревматические поражения мягких тканей,

остеоартроз)

Люмбоишиалгия, невралгия

Альгодисменорея, воспалительные процессы органов малоготаза, в том

числе аднексит

Посттравматический болевой синдром, сопровождающийсявоспалением

Послеоперационная боль

Способ применения и дозы

Вводится глубоко внутримышечно. Разовая доза для взрослых -75 мг (1 ампула). Принеобходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов.

Длительность использования не более 2 дней, принеобходимости далее переходят на пероральное, либо ректальное применениедиклофенака.

Побочные действия

При введении препарата, возможно жжение, боль на участкевведения, образование инфильтрата, в крайне редких случаях - абсцесс, некрозжировой ткани

Абдоминальные боли, тошнота, диарея, запор, метеоризм,повышение

активностипеченочных трансаминаз, пептическая язва с возможными

осложнениями (кровотечение,перфорация)

Головная боль, головокружение, шум в ушах

Кожный зуд, кожная сыпь

Рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражениепищевода,

афтозный стоматит,сухость слизистых оболочек ротовой полости, гепатит

(возможнофульминантное течение), некроз печени, цирроз,

гепаторенальныйсиндром, панкреатит, холецистит, колит

Нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность,асептический

менингит (чаще убольных системной красной волчанкой и другими

системнымизаболеваниями соединительной ткани), судороги, слабость,

дезориентация,кошмарные сновидения, ощущение страха

Нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса, обратимоеили необратимое

снижение слуха,скотома

Алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит,многоформная

экссудативнаяэритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический

эпидермальныйнекролиз (синдром Лайелла), повышенная

фоточувствительность,мелкоточечные кровоизлияния

Протеинурия, олигурия, гематурия

Нефротический синдром, интерстициальный нефрит,папиллярный некроз,

острая почечнаянедостаточность

Анемия (в том числе гемолитическая и апластическая),лейкопения,

тромбоцитопения,эозинофилия, агранулоцитоз

Тромбоцитопеническая пурпура, васкулит

Ухудшение течения инфекционных процессов

Кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмонит

Повышение артериального давления, хроническая сердечная

недостаточность,экстрасистолия, боли в грудной клетке

Анафилактический шок

Противопоказания

Гиперчувствительность, в том числе к другим нестероидным

противовоспалительнымпрепаратам (НПВП)

Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (вфазе

обострения), кровотеченияиз желудочно-кишечного тракта

- «аспириновая» триада

Нарушения кроветворения

Нарушения гемостаза (в том числе гемофилия)

Беременность и период лактации

Детский возраст до 18 лет

С осторожностью

Анемия, бронхиальная астма, застойная сердечнаянедостаточность, артериальная гипертензия, отечный синдром, печеночная илипочечная недостаточность, алкоголизм, воспалительные заболевания кишечника,эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта вне обострения,сахарный диабет, состояние после обширных хирургических вмешательств,индуцируемая порфирия, пожилой возраст, дивертикулит, системные заболеваниясоединительной ткани.

Лекарственные взаимодействия

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата,препаратов лития и циклоспорина.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающихдиуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов,тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - рисккровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).

Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектовдругих нестероидних противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидныесредства (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака вкрови.

Одновременное использование с парацетамолом повышает рискразвития нефротоксических эффектов диклофенака.

Уменьшает эффект гипогликемических средств.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота ипликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенакана синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином,кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечномтракте.

Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающихфотосенсибилизацию.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышаютконцентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.

Особые указания

Особое внимание следует уделить пациентам с известнымирасстройствами желудочно-кишечного тракта, а также с достаточно серьезныминарушениями функций печени и почек. Рекомендуется периодическое исследованиеформулы крови при длительном лечении.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциальноопасными механизмами

Пациентам, использующим препарат, необходимо воздерживатьсяот видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстрыхпсихических и двигательных реакций, употребления алкоголя.

Передозировка

Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка,помутнение сознания.

Лечение: симптоматическая терапия, форсированный диурез.

Гемодиализ малоэффективен.

Форма выпуска иупаковка

По 3 мл препарата вампулу бесцветного стекла I гидролитического класса. На ампулу краскойкоричневого цвета нанесены точка и кольцо. 5 ампул в контурную ячейковуюПВХ-упаковку с алюминиевым покрытием. Контурная упаковка вместе с инструкциейпо применению в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить при температуре от 15 o до 25o C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

Не использовать после истечения срока годности, указанногона упаковке

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

«Хемофарм концерн А.Д.», Сербия и Черногория

26300 г.Вршац, Београдский путь бб, Сербия и Черногория

Состав и форма выпуска препарата

Раствор для в/м введения прозрачный, бесцветный или со слегка желтоватым оттенком, с легким специфическим запахом.

Вспомогательные вещества: - 6 мг, пропиленгликоль - 200 мг, бензиловый спирт - 40 мг, натрия дисульфит - 0.6 мг, натрия гидроксида раствор 1М - до pH 7.8-8.8, вода д/и - до 1 мл.

3 мл - ампулы полиэтиленовые (5) - пачки картонные.
3 мл - ампулы полиэтиленовые (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют важную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).

In vitro в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.

При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях быстро купирует боли (возникающие как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.

Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при "первом прохождении" через печень. При ректальном введении абсорбция происходит медленнее. Время достижения С max в после приема внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы, после ректального введения - 1 ч, в/м введения - 20 мин. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.

Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с ). Проникает в синовиальную жидкость, C max достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме.

В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.

Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T 1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости - 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Показания

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный, ювенильный, хронический артрит; анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии; остеоартроз; подагрический артрит; бурсит, тендовагинит; болевой синдром со стороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит); посттравматический послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением (например, в стоматологии и ортопедии); альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу (в т.ч. аднексит); инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.

Изолированная лихорадка не является показанием к применению препарата.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к диклофенаку и вспомогательным веществам используемого препарата; "аспириновая триада" (приступы бронхиальной астмы, крапивницы и острого ринита при приеме или других НПВС); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения; проктит (только для суппозиториев); беременность (для в/м введения); III триместр беременности (для приема внутрь и ректально); детский и подростковый возраст до 18 лет (для в/м введения и для лекарственных форм пролонгированного действия).

С осторожностью: подозрение на заболевание ЖКТ; указания в анамнезе на кровотечения из ЖКТ и перфорацию язвы (особенно у пациентов пожилого возраста), инфекции Helicobacter pylori, язвенный колит, болезнь Крона, нарушения функции; легкие и умеренные нарушения функции печени, печеночная порфирия (диклофенак может провоцировать приступы порфирии); у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носовой полости (в т.ч. с полипами в полости носа), ХОБЛ, хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно ассоциированные с аллергическими ринитоподобными симптомами); сердечно-сосудистые заболевания (включая ИБС, цереброваскулярные заболевания, компенсированную недостаточность, заболевания периферических сосудов); нарушениями функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (КК 30-60 мл/мин); дислипидемия/гиперлипилемия; сахарный диабет; артертериальная гипертензия; значительное уменьшение ОЦК любой этиологии (например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств); нарушение системы гемостаза; риск развития тромбозов (в т.ч. инфаркта миокарда и инсульта); пациенты пожилого возраста, особенно ослабленные или имеющие низкую массу тела (диклофенак следует применять в минимальной эффективной дозе); у пациентов, получающих препараты, увеличивающие риск желудочно-кишечных кровотечений, включая системные ГКС (в т.ч. ), антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты (в т.ч. клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); одновременное лечение диуретиками или другими препаратами, которые способны нарушать функцию почек; при лечении курящих пациентов или больных, злоупотребляющих алкоголем; при в/м введении пациентам с бронхиальной астмой из-за риска обострения заболевания (т.к. бисульфит натрия, который содержится в некоторых лекарственных формах для инъекций способен вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности).

Дозировка

Для приема внутрь и ректального применения

Взрослые

При приеме внутрь в форме таблеток обычной продолжительности действия или ректально в форме суппозиториев рекомендуемая начальная доза - 100-150 мг/сут. В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает достаточно 75-100 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на несколько приемов.

При приеме в форме таблеток пролонгированного действия рекомендуемая начальная доза - 100 мг 1 раз/сут. Такая же суточная доза применяется при умеренно выраженных симптомах, а также для продолжительной терапии. В тех случаях, когда симптомы заболевания имеют наиболее выраженный характер ночью или утром, таблетки пролонгированного действия желательно принимать на ночь.

Для облегчения ночной боли или утренней скованности в дополнение к приему препарата в течение дня назначают диклофенак в виде суппозиториев ректальных перед сном; при этом суммарно суточная доза не должна превышать 150 мг.

При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 50-150 мг. Начальная доза должна составлять 50-100 мг; при необходимости в течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 150 мг/сут. Прием препарата следует начинать при появлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней.

У коррекция начальной дозы не требуется.

У ослабленных пациентов, пациентов с низкой массой тела рекомендуется придерживаться минимальной дозы.

Дети в возрасте 1 года и старше

Препарат назначают в дозе из расчета 0.5-2 мг/кг массы тела/сут (в 2-3 приема, в зависимости от тяжести заболевания). Для лечения ревматоидного артрита суточная доза может быть максимально увеличена до 3 мг/кг (в несколько приемов). Максимальная суточная доза - 150 мг.

Препарат в форме таблеток пролонгированного действия не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Для парентерального применения

Взрослые

Вводят глубоко в/м. Разовая доза - 75 мг. При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 ч.

Длительность применения не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, либо ректальное применение диклофенака.

В тяжелых случаях (например, при коликах) в виде исключения, могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг, с интервалом в несколько часов (вторую инъекцию следует проводить в противоположную ягодичную область). В качестве альтернативы, в/м введение 1 раз/сут (75 мг) можно комбинировать с приемом диклофенака в других лекарственных формах (таблетки, ректальные суппозитории), при этом суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг.

При приступах мигрени диклофенак рекомендуется вводить как можно раньше после начала приступа, в/м в дозе 75 мг, с последующим применением суппозиториев в дозе до 100 мг в этот же день, если требуется. Суммарная суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день.

У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) коррекция начальной дозы не требуется. У ослабленных пациентов, пациентов с низкой массой тела рекомендуется придерживаться минимальной дозы.

Следует с особой осторожностью применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. с неконтролируемой артериальной гипертензией) или высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний . При необходимости длительной терапии (более 4 недель) у таких пациентов следует применять препарат в суточной дозе, не превышающей 100 мг.

Дети и подростки до 18 лет

Диклофенак не следует применять в/м у детей и подростков младше 18 лет в связи с трудностью дозирования препарата.

Побочные действия

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10) нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Со стороны пищеварительной системы: часто - абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита, анорексия, повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови; редко - гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови, язвы желудка и кишечника (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушения функции печени; очень редко - стоматит, глоссит, повреждения пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, колит (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запоры, панкреатит, молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; редко - сонливость; очень редко - нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, ощущение тревоги, острые нарушения мозгового кровообращения, асептический менингит; очень редко - дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения.

Со стороны органов чувств: часто - вертиго; очень редко - нарушения зрения (затуманивание зрения), диплопия, нарушения слуха, шум в ушах, дисгевзия.

Дерматологические реакции: часто - кожная сыпь; редко - крапивница; очень редко - буллезные высыпания, экзема, эритема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, реакции фоточувствительности; пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха.

Со стороны мочеполовой системы: очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: редко - гиперчувствительность, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая снижение АД и шок; очень редко - ангионевротический отек (включая отек лица).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - ощущение сердцебиения, боли в груди, повышение АД, васкулиты, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда. Имеются данные о небольшом увеличении риска развития сердечно-сосудистых тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда), особенно при длительном применении диклофенака в высоких дозах (суточная доза более 150 мг).

Со стороны дыхательной системы: редко - астма (включая одышку); очень редко - пневмониты.

Общие реакции: редко - отеки.

Лекарственное взаимодействие

Мощные ингибиторы CYP2C9 - при совместном назначении диклофенака и мощных ингибиторов CYP2C9 (таких как вориконазол) возможно увеличение концентрации диклофенака в сыворотке крови и усиления системного действия, вызванного ингибированием метаболизма диклофенака.

Литий, дигоксин - возможно повышение концентрации лития и дигоксина в плазме криви. Рекомендуется мониторинг концентрации лития, дигоксина в сывортке крови.

Диуретические и гипотензивные средства - при одновременном применении с диуретиками и гипотензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторамн, ингибиторами АПФ), диклофенак может снижать их гипотензивное действие.

Циклоспорин - влияние диклофенака на активность простатгландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.

Препараты, способные вызывать гиперкалиемию - совместное применение диклофенака с калий-сберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом и триметопримом может привести к повышению уровня калия в плазме крови, (в случае такого сочетания данный показатель должен часто контролироваться).

Антибактериальные средства производные хинолона - имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и диклофекак.

НПВС и ГКС - при одновременном системном применение диклофенака и других системных НПВС или ГКС может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений (в частности, со стороны ЖКТ).

Антикоагулянты и антиагреганты - нельзя исключить повышение риска кровотечений при одновременном применении диклофенака и с препаратами указанных групп.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина - возможно повышение риска развития желудочно-кишечных кровотечений.

Гипогликемические препараты - нельзя исключить случаи как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы гипогликемических препаратов на фоне применения диклофенака.

Метотрексат - при применении диклофенака в течение 24 ч до или в течение 24 ч после приема метотрексата возможно повышение концентрации метотрексата в крови и усиление его токсического действия.

Фенитоин - возможно усиление действия фенитоина.

Особые указания

С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, диспептических явлениях, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, а также у пациентов пожилого возраста.

При указаниях в анамнезе на аллергические реакции на НПВС и сульфиты диклофенак применяют только в неотложных случаях. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови.

Необходимо избегать попадания диклофенака в глаза (за исключением глазных капель) или на слизистые оболочки. Пациенты, использующие контактные линзы, должны применять глазные капли не ранее чем через 5 мин после снятия линз.

В период лечения лекарственными формами для системного применения не рекомендуется употребление алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций. При ухудшении четкости зрения после применения глазных капель не следует управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

Беременность и лактация

Недостаточно данных о безопасности применения диклофенака у беременных женщин. Поэтому назначение в I и II триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Диклофенак (как другие ингибиторы синтеза простагландинов), противопоказан в III триместре беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).

Несмотря на то, что диклофенак выделяется с грудным молоком в малом количестве, применение в период лактации (грдуного вскармливания) не рекомендуется. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Поскольку диклофенак (как и другие НПВС), может оказывать отрицательное действие на фертильность, не рекомендуется применение у женщин, планирующих беременность.

Пациенткам, проходящим обследование и лечение по поводу бесплодия, препарат следует отменить.

Применение в детском возрасте

При нарушениях функции почек

С особой осторожностью применяют при заболеваниях почек в анамнезе.

При нарушениях функции печени

С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени в анамнезе.

Применение в пожилом возрасте

С особой осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: диклофенак натрия; 2-[(2,6-дихлорфенил) амино] фенилацетат натрий; 1 мл раствора содержит 25 мг диклофенака натрия;
вспомогательные вещества: спирт бензиловый, динатрия эдетат (Трилон Б), натрия метабисульфит (Е 223), вода для инъекций.Основные физико-химические свойства: почти бесцветная, прозрачная жидкость.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Диклофенак натрия - нестероидное противовоспалительное средство, неселективный блокатор циклооксигеназы, обладающий противовоспалительным, аналгезирующим действием и жаропонижающим эффектом. Основным механизмом действия диклофенака считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадке.
При ревматических заболеваниях противовоспалительные и аналгетические свойства диклофенака натрия обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов и жалоб, как боль в состоянии покоя и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов.
In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях диклофенак натрия быстро купирует боль (как спонтанную, так и возникающую при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.
Препарат вызывает значительный аналгетический эффект при умеренном и сильно выраженном болевом синдроме неревматического генеза. Диклофенак натрия способен устранять болевые ощущения и уменьшать выраженность кровопотери при первичной дисменорее. Диклофенак натрия, кроме того, оказывает благоприятное действие на проявления приступов .

Фармакокинетика. После внутримышечного введения 75 мг диклофенака всасывание начинается немедленно. Максимальная концентрация в плазме крови, среднее значение которой составляет около 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л), достигается примерно через 20 мин. Сразу после ее достижения отмечают быстрое снижение концентрации препарата в плазме. Количество всасывающегося активного вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата.
Величина площади под кривой "концентрация-время"(AUC) после внутримышечного введения диклофенака натрия примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или ректального применения, поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при первом прохождении через печень. После повторного применения препарата фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями препарата кумуляции не отмечается.
Распределение. Связывание с белками сыворотки крови составляет (99,7 %), оно происходит, в основном, с альбумином (99,4 %). Объем распределения составляет 0,12 - 0,17 л/кг массы тела.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2 - 4 ч позже, чем в плазме крови. Период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3 - 6 ч. Через 2 ч после достижения максимальной концентрации в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови, и ее значения остаются более высокими в течение 12 ч. Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, посредством однократного и многократного метоксилирования, что обусловливает образование нескольких фенольных метаболитов (3-гидрокси-, 4-гидрокси-, 5-гидрокси-, 4,5-дигидрокси- и 3-гидрокси-4-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но значительно меньше, чем диклофенак.
Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1 - 2 ч. Период полувыведения четырех метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1 - 3 ч. Один из метаболитов, 3-гидрокси-4-метоксидиклофенак, имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен.
Выведение. Около 60 % примененной дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1 % диклофенака. Оставшаяся часть примененной дозы препарата выводится в виде метаболитов с желчью и калом.
Фармакокинетика в отдельных группах больных. У пациентов с нарушением функции почек при назначении диклофенака натрия в обычных однократных дозах накопления диклофенака не отмечалось. В том случае, если клиренс креатинина составляет менее 10 мл/мин, расчетные равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых пациентов. Но в конечном счете метаболиты выводятся с желчью.
У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов без .

Показания к применению:

Воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний (ревматоидный , анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартрит), боль в области позвоночника, внесуставных мягких тканей, острый приступ , посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком, приступы мигрени, почечная и желчная колика.

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Применяют взрослым в виде внутримышечных инъекций. Не следует применять инъекции диклофенака натрия более 2 дней подряд. При необходимости продолжения лечения препарат применяют в виде таблеток или суппозиториев ректальных.
При проведении внутримышечных инъекций, чтобы избежать повреждения нервов или других тканей в месте инъекции, рекомендуется придерживаться следующих правил:
препарат следует вводить глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы, доза обычно составляет 75 мг (содержимое 1 ампулы) 1 раз в сутки, в тяжелых случаях (например, при коликах) как исключение можно сделать 2 инъекции по 75 мг с промежутком в несколько часов (вторую инъекцию необходимо сделать в другую ягодицу); как альтернативу, раствор можно комбинировать с другими лекарственными формами средства (таблетки, суппозитории ректальные), при этом максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг.

Несовместимость. Не следует смешивать раствор диклофенака натрия с растворами других лекарственных средств для инъекций.

Особенности применения:

В период лечения диклофенаком натрия в любое время может возникнуть или развиться язва желудочно-кишечного тракта, иногда осложняющаяся перфорацией; причем далеко не всегда имеют место симптомы-предвестники этих осложнений или наличие анамнестических сведений о язвенном поражении. Более серьезные последствия этих осложнений могут отмечаться у пациентов пожилого возраста. В отдельных случаях, когда у пациентов, получающих диклофенак натрия, развиваются эти осложнения, лечение препаратом необходимо отменить.
У пациентов, ранее не получавших диклофенак натрия, в период лечения препаратом, так же, как и во время терапии другими НПВП, в редких случаях могут развиться аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные реакции.
Диклофенак натрия, благодаря своим фармакодинамическим свойствам, может маскировать жалобы и симптомы, характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний.
Возможно развитие реакций гиперчувствительности на метабисульфит натрия, входящий в состав инъекционного раствора.
Во время применения диклофенака натрия необходимо тщательное медицинское наблюдение пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта или язвенным поражением желудка или кишечника в анамнезе; больных язвенным колитом или болезнью Крона, а также пациентов с нарушениями функции печени.
Во время применения диклофенака натрия так же, как и других НПВП, может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии диклофенаком натрия необходимо регулярное исследование функции печени. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, появляются жалобы или развиваются симптомы, указывающие на заболевания печени, а также в том случае, если возникают другие побочные явления (например, сыпь и т.п.), прием диклофенака натрия следует отменить. Нужно иметь в виду, что на фоне приема диклофенака натрия может возникнуть без продромальных явлений.
Осторожность необходима при назначении диклофенака натрия больным с печеночной порфирией, поскольку препарат может провоцировать приступы . Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, особая осторожность требуется при лечении пациентов с нарушениями функции сердца или почек, пациентов пожилого возраста, больных, получающих диуретические средства, а также больных, у которых имеется значительное уменьшение объема циркулирующей плазмы любой этиологии, например в период до и после массивных хирургических вмешательств. В этих случаях во время применения диклофенака натрия рекомендуется в качестве меры предосторожности регулярный контроль функции почек. Прекращение применения препарата обычно обусловливает восстановление функции почек до исходного уровня. При длительном применении диклофенака натрия, как и других НПВП, показан систематический контроль картины периферической крови.
Диклофенак натрия, так же, как и другие НПВП, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.
Учитывая общие медицинские положения, осторожность при применении диклофенака натрия необходима и у пациентов пожилого возраста. Это особенно актуально у пациентов пожилого возраста, которые ослаблены или имеют недостаточную массу тела, им рекомендуется назначать препарат в минимальной эффективной дозе.
Следует быть особенно осторожными при внутримышечном введении диклофенака натрия больным с бронхиальной астмой (из-за риска усиления выраженности симптомов заболевания), а также пациентам с аллергическим ринитом (в том числе сезонным) и полипами слизистой оболочки носа.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. При применении препарата следует удерживаться от управления транспортом и выполнения других потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Применение в период беременности или кормления грудью. В период беременности применение препарата противопоказано. При необходимости назначения препарата в период лактации кормление грудью необходимо прекратить.

Дети. Детям в возрасте до 18 лет назначают диклофенак натрия в другой лекарственной форме.

Побочные действия:

При оценке частоты разнообразных побочных реакций использованы такие градации: часто - > 10 %, иногда - > 1 - 10 %, редко - > 0,001 - 1 %, в отдельных случаях - < 0,001 %.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: иногда - боль в эпигастральной области, спазмы в животе, вздутие живота, ; редко - желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с примесью крови), язва желудка и кишечника, которые сопровождаются или не сопровождаются кровотечением или перфорацией; в отдельных случаях - афтозный , изменения со стороны пищевода, образование диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, нарушения со стороны нижних отделов кишечника, такие как неспецифический геморрагический , обострение или болезни Крона, запоры, .
Со стороны ЦНС: иногда - , ; редко - сонливость; в отдельных случаях - нарушения чувствительности, включая парестезию, дезориентация, бессонница, раздражительность, ощущение , ночные кошмары, психотические реакции, асептический .
Со стороны органов чувств: в отдельных случаях - нарушения зрения (затуманивание зрения, ), нарушения слуха, нарушения вкусовых ощущений.
Дерматологические реакции: иногда - ; редко - ; в отдельных случаях - высыпания в виде пузырей, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (острый токсический эпидермолиз), (эксфолиативный ), выпадение волос, фоточувствительные реакции; пурпура, в том числе аллергическая.
Со стороны почек: редко - ; в отдельных случаях - острая , изменения осадка мочи (гематурия и ), интерстициальный ; нефротический синдром; папиллярный .
Со стороны печени: иногда - повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови;
редко - гепатит, сопровождающийся или не сопровождающийся желтухой; в отдельных случаях - молниеносный гепатит.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях -

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Литий, дигоксин. Диклофенак натрия может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови.
Диуретические средства. Диклофенак натрия так же, как и другие НПВП, может уменьшать выраженность диуретического действия. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может обусловливать повышение уровня калия в сыворотке крови (в случае такого сочетания лекарственных средств этот показатель следует часто контролировать).
НПВП. Сочетанное системное применение НПВП может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений.
Антикоагулянты. Существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших одновременно диклофенак натрия и антикоагулянты. Поэтому в случае такого сочетания рекомендуется тщательное и регулярное наблюдение больных.
Противодиабетические препараты. Возможно одновременное применение диклофенака натрия и противодиабетических препаратов, при этом эффективность последних не изменяется. Однако известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы сахаропонижающих препаратов во время применения диклофенака натрия.
Метотрексат. Следует соблюдать осторожность при назначении НПВП менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата, поскольку в таких случаях возможно повышение концентрации метотрексата в крови и усиление его токсического действия.
Циклоспорин. Влияние НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.
Антибактериальные средства - производные хинолона. Имеются отдельные сообщения о развитии судорг у больных, получавших одновременно производные хинолона и НПВП.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к диклофенаку натрия и другим компонентам препарата, а также к другим нестероидным противовоспалительным средствам. Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), “ацетилсалициловая” астма, “ацетилсалициловая” триада (одновременное развитие бронхиальной астмы, рецидивного полипоза носа и околоносовых пазух, непереносимости ацетилсалициловой кислоты и препаратов пиразолонового ряда), угнетение костномозгового кроветворения. Период беременности и кормления грудью. Детский возраст до 18 лет.

Передозировка:

Симптомы: головокружение, головная боль, помутнение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, шум в ушах, возбуждение, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции печени и почек, .
Лечение: Лечение передозировки НПВП (нестероидными противовоспалительными препаратами) лежит в основе поддерживающей и симптоматической терапии. Форсированный диурез, или гемоперфузия для выведения НПВП неэффективны, так как активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы и подвергаются интенсивному метаболизму.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 3 мл в ампулах; по 5 ампул в пачке картонной; по 100 ампул в коробке картонной.